Desde los inicios de la Medicina Nuclear e Imagen Molecular, se ha aprovechado de la posibilidad de utilizar los mismos radiotrazadores o duplas de radiotrazadores con fines terapéuticos. Este principio, resulta de la virtud de que, los mismos agentes biológicos que se utilizan para visualizar la patología, tienen la oportunidad de funcionar como tratamiento de las enfermedades que expresan de forma anormal y específica el blanco molecular visualizado; funcionando como un vector para ofrecer terapias dirigidas.

Esto permite a los Médicos Nucleares certificados otorgar tratamientos a un blanco molecular, fundados en procesos fisiológicos y patológicos reconocidos, únicamente hacia las células susceptibles, tanto en etiologías catalogadas como benignas como en procesos oncológicos con cierto perfil de sensibilidad detectado por la imagen; favoreciendo en los pacientes y momentos de la enfermedad seleccionados, un esfuerzo multidisciplinario favorable y limitando efectos adversos asociados. Se incluyen también, la microesferas portadoras de radioisótopos, como el ytrio-90.